自从在1955年化学家们合成了氯氮卓，第一个苯二氮卓类的药物之后，后来又合成了一系列的药物，有着相似的结构和相似的作用，只是作用的大小有所区别。
苯二氮卓类的药物，主要作用在中枢的伽马氨基丁酸的受体，这一类药物可以非选择性的激动脑内的伽马氨基丁酸受体，能够产生镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥、肌肉松弛等作用。这一类的药物，包括三唑仑、地西泮、劳拉西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、咪达唑仑等，大剂量使用的时候可能会产生一定的呼吸抑制作用，因此一定要控制剂量。另外长时间的使用可能会产生耐药性，但一般不会产生成瘾性，所以这一类的药物切不可突然的停药或者是撤药，一定要在专业的医生或者是药师的指导下，合理的减量或者是停药。
